I signaloverføringsveien virker et signalmolekyl som ligand og binder seg til og forårsaker konformasjonsendring i G-protein koblete receptorer i membranen. Derved aktiveres G-proteinet ved at GTP erstatter GDP. Aktivt G-protein (GTP-protein) bindes deretter til et enzym og endrer aktiviteten til dette. G-protein inneholder GTPase aktivitet som omdanner GTP til GDP og aktiviteten kan derved skrus raskt av og virker som en molekylær bryter. G-protein er aktive i mange forskjellige typer signaloverføringsveier i cellen. Flere bakterietoksiner som koleratoksin og botulismetoksin virker ved å påvirke G-proteiner.
Små GTPaser
Ras-familien («rat sarcoma virus», rotte sarkomavirus) er små GTPaser. Ras-superfamilien er delt i mindre proteinfamilier: Ras; Rho (Ras homologi); Ran (RA-relaterte nuklære proteiner); Sar (sekresjonsassosiert Ras-relatert ),Rab og Arf (ADP ribosyleringsfaktor). Disse er igjen delt i underfamilier.