Farnesylporofosfat eller geranylgeranylpyrofosfat i mevalonsyrebiosynteseveien er eksempler på molekyler som deltar isoprenylering katalysert av prenyltransferaser. Protein farnesyl transferase katalyserer reaksjonen med påhekting av lipofil farnesyl med 15 karbonatomer i en tioeterbinding til aminosyren cystein i C-terminal ende i tilknytning til en aminosyresekvens CAAX-boks.
farnesyldifosfat + protein-cystein → S-farnesylprotein + PPi (pyrofosfat)
Farnesyltransferase deltar i farnesylering (isoprenylering) av små GTP-bindene proteiner i Ras-familien som deltar i cellesyklus.
Farnesylerte proteiner kan ytterligere modifiseres via spesifikke proteser og metylering via S-adenylsylmetyltranseraser hvor det blir dannet en C-terminal farnesylcystein mestylester.
Protein geranylgeranyl transferase med zink som kofaktor påhekter isoprenoidet geranylgeranyl (20 karbonatomer) i enden av proteiner
geranylgeranyldifosfat + protein-cystein → S-geranylgeranylprotein + PPi (pyrofosfat)
Mevalonat-isoprenoid-kolesterol biosynteseveien hvor enzymet HMG-CoA reduktase inngår har en viktig funksjon i metabolismen hos mennesker og andre pattedyr hvor det blir laget farnesylpyrofosfat og geranylgeranylpyrofosfat overført til proteiner med prenyltransferaser. Feil i reguleringen kan gi sykdomstilstander. Hos sopp oppdaget man at prenylerte proteiner deltar som en krysningsfaktor. Statiner er en gruppe stoffer som hemmer aktiviteten til det hastighetsbegrensende enzymet HMG-CoA reduktase, og hemmer derved biosyntesen av isoprenoider inkludert kolesterol, men også farnesyldifosfat og geranylgeranyldifosfat som inngår i isoprenylering. Mevastatin var det første statinet som ble isolert fra en sopp (Penicillium). Lovastatin, simvastatin, pravastatin er naturlig forekommende statiner som anvendes innen medisin. Det er også laget noen syntetiske. Statiner gir en rekke pleiotrope (gr. pleon - fler; trope - vende) effekter (påvirker fler prosesser) via også å påvirke isoprenylering av proteiner.
Det er også utviklet legemidler som hemmer isoprenylaser, samt nitrogenholdige bisfosfonater (N-BP'er) som hemmer enzymet farnesyldifosfat syntase, et enzym som ligger nedenfor HMG-CoA reduktase i biosynteseveien. N-BP blir blant annet brukt i behandling av osteoporose. Det blir også utviklet legemidler som hemmer protein farnesyl transferase.
Isoprenylering av proteiner er en post-transkripsjonsmodifisering. Mange proteiner som er bundet til membraner er kovalent bundet til forskjellige fettløselige forbindelser som kan forankre dem i membranen. Isoprenoider er en heterogen gruppe terpenoider, bygget opp av femkarbonforbindelsen isopren. Disse finnes i alle organismer fra bakterier til sopp, planter og dyr, og deltar i i en rekke prosesser som isoprenylering av proteiner, oppbygging av cellemembraner, genregulering, signaloverføring i cellene, organisering av cytoskjelett, vesikkeltransport, elektrontranport i energimetabolismen, celledeling og celleifferensiering, og hos pattedyr deltar i biosyntesen av kjønnshormoner I tillegg til isoprenylering, kan også andre modfiseringen gi økt hydrofobisitet e.g. N-terminal myristoylering (acetylering med den umettede fettsyren myristinsyre (C14:0)), glycerofosfatidyl-inositolering (GPI), cystein acetylering (S-acetylering) med mettede fettsyrer bl.a. palmitinsyre.
Ubikinon, et kinon i elektrontransportkjeden i mitokondriene har en isoprenylert sidegruppe og er et steroidisoprenoid.
Prenylerte flavonoider e.g. flavononer, og prenylerte stilbenoider i planter.