G-proteinkoblete reseptorer

er proteiner som deltar i signaloverføring ved å samvirke med og aktivere G-proteiner (GTP-bindende proteiner) som kan binde guanosin trifosfat (GTP) og virke som budbringer og av/på-bryter i kommunikasjon innen og mellom celler. Under evolusjonen har det hos eukaryote blitt utviklet et signalsystem som kan responder på ytre faktorer via G-proteinkoplete reseptorer, trimere G-proteiner og sekundære budbringere.

G-proteinkoblete reseptorer er transmembranproteiner med syv løkker (heptahelikske) med protein som går gjennom cellemembranen. Binding av et ligandmolekyl til reseptoren gir konformasjonsendring i proteinet  som kan gi dissosiasjon av GDP fra inaktive G-proteiner har bundet GDP i stedet binder G-proteinet GTP og blir aktivt.

G-proteiner på innsiden av membranen som samvirker med de G-proteinkoblete reseptorene som mottar signalet på utsiden av cellen, kalles trimere G-proteiner siden de består av tre subenheter alfa (α), beta (β) og gamma (γ).

 Reseptorenzymer er enzymer som mottar et signal fra utsiden av cellemembranen og overfører signalet til cytoplasma på innsiden. Signalveien kan forsterkes og videreføres via sekundære budbringere, aktivering av protein kinaser eller protein fosfataser, eller åpning og lukking av ligandstyrte eller spenningsstyrte ionekanaler. Signaler som kommer inn i cellekjernen kan skru av aller på gener styrt av transkripsjonsfaktorer. Noen G-proteinsignalveier går vi aktivering av enzymet adenylyl syklase som omdanner ATP til det sekundære budbringermolekylet syklisk AMP (cAMP).  Deretter kan cAMP aktivere cAMP-avhengige protein kinaser. Aktiveringen kan også skje via guanylyl syklase og syklisk GMP (cGMP).

G-proteinkoblete reseptorer hos dyr

Hos dyr blir signaler fra syn, hørsel, lukt og smak overført via g-proteinkoblete reseptorer. Det samme gjelder overføring av signaler fra hormoner, signaler for vekst (vekstfaktorer)  I menneskegenomet er det over 800 gener som koder for G-proteinkoblete reseptorer. Eksempler på signalsystemer hvor G-proteinkoblete reseptorer deltar er nevrotransmittorer (acetylkolin, serotonin, dopamin, histamin), eikosanoidhormoner (prostaglandiner, prostacykliner og tromboksaner), og hormoner (gonadotropin, follikelstimulerende hormon (FSH), angiotensin, thyrotropin, somatostatin, orexin, melatonin, melanokortin, nevropeptid Y m.fl.), luktstoffer, endogene og eksogene narkotiske stoffer (opioder, cannabinoider), lysosfingolipider og synspigmentet rhodopsin.

Adrenerge reseptorer

Adrenerge  reseptorer er G-proteinkoblete reseptorer som kan binde hormonet adrenalin (epinefrin) produsert i binyrebarken. Adrenerge reseptorer kan deles inn i alfa-adrenerge (α1, α2)  og beta-adrenerge (β1, β2) avhengig av hvordan de påvirkes av agonistmolekyler, sturkturanaloger som er kjemisk lik med molekylet reseptorer vanligvis skal binde. Eller hvordan de andrenerge reseptorene påvirkes av antagonister som er molekyler som kan blokkere bindingen av det vanlige ligandmolekylet.

Tilbake til hovedside

Publisert 20. apr. 2020 10:02 - Sist endret 6. mai 2020 11:31